Метизопринол (инозин пранобекс).

Таблетки.

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: 500 мг метизопринола (инозин пранобекс),

вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кукурузный крахмал.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.

Противовирусные (антивирусные).

Фармакодинамика

Активное вещество инозин пранобекс (комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с 1-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3) проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов. Опосредованное действие объясняется индукцией образования интерферона. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс влияет на дифференцировку пре-Т-лимфоцитов, их способность к образованию лимфокинов, соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс СD4/CD8). Инозин пранобекс увеличивает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует фагоцитарную активность макрофагов, способствует увеличению антителпродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. Применение инозина пранобекса при герпетической инфекции способствует ускорению образования специфических противогерпетических антител, уменьшению выраженности клинических проявлений и частоты рецидивов. Иммунокта^® имеет низкую токсичность. Можно использовать у пациентов пожилого возраста со стенокардией и хронической недостаточностью кровообращения.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание инозин пранобекса и линейность его фармакокинетики в крови. C_max активного вещества (инозин пранобекс) в плазме крови определяется через 1-2 ч. Фармакологическое действие проявляется примерно через 30 мин и длится до 6 ч.

Метаболизм. Быстро подвергается метаболизму. Активный компонент инозин пранобекс метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты, уровень которой в сыворотке крови иногда может повыситься. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Вспомогательные компоненты действующего вещества метаболизируются до оксидированных и глюкуроновых производных (N-N-диметиламино-2-пропранолон - до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат - до о-ацилглюкуронида). Кумуляционного эффекта в организме не обнаружено.

Выведение. Период полувыведения (T_1/2) инозина пранобекса составляет 50 мин. Из организма активный и вспомогательные компоненты действующего вещества выводятся почками с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Элиминация активного компонента и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 ч.

• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса типа I или типа II (простой герпес), а также заболевания, вызванные вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай).
• папилломавирусная инфекция аногенитальной области, остроконечные кондиломы, в качестве дополнения к терапии химической, СO₂-лазерной, крио и электрокоагуляционной деструкции.
• подострый склерозирующий панэнцефалит.
• лечение гриппа и других ОРВИ.
• иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с ослабленной иммунной системой.

Иммунокта^® принимают внутрь после еды через равные промежутки времени 3-4 раза в сутки, запивая небольшим количеством воды. При необходимости таблетку можно разжевать. У детей в возрасте до 6 лет таблетку Иммунокта^® перед употреблением необходимо измельчить и/или растворить в небольшом количестве жидкости, в связи с повышенным риском аспирации. Длительность лечения определяется характером, тяжестью заболевания, частотой рецидивов и т.п. Курс лечения в среднем составляет 5–14 дней. После 7–10-дневного перерыва при необходимости курс можно повторить. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться от 1 до 6 месяцев.

Рекомендованные дозы и схемы применения препарата:

• Лабиальный герпес, ветряная оспа и опоясывающий лишай: взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 10–14 дней (до исчезновения симптомов).
• Генитальный герпес: в острый период 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5–6 дней; в период ремиссии поддерживающая доза — 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки — до 6 месяцев.
• Инфекции, вызванные папилломавирусом человека: по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения 14–28 дней; при комбинации с криотерапией или CO₂-лазерной терапией — 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, 3 курса с интервалом в 1 месяц.
• Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50–100 мг/кг за 6 приемов (каждые 4ч) на протяжении 8–10 дней; после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1–3 курса, при тяжелом течении — до 9 курсов.
• Грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции:взрослые - по 2 таблетки 3-4 раза в сутки; дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг массы тела в 3-4 приема в течение 5-7 дней при необходимости лечение продолжить или повторить через 7-8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при острых респираторных вирусных инфекциях лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1-2 дня после исчезновения симптомов.
• Пациенты с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): взрослые — 2 таблетки 3–4 раза в сутки, курс лечения от 2 недель до 3 месяцев; дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3–4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7–10 дней с такими же перерывами).

При коррекции иммунодефицитных состояний продолжительность курса лечения может составлять от 3 до 9 недель.

Определение частоты побочных реакций: часто (≥1% и <10%), иногда (≥0.1% и <1%).

Иммунокта^® хорошо переносится даже при длительном применении. Чаще всего отмечают кратковременное незначительное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, вызванное метаболизмом инозина пранобекса.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в эпигастрии, временное повышение активности трансаминаз и ЩФ.

Дерматологические реакции: часто - зуд.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - сонливость, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - полиурия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в суставах.

Со стороны обмена веществ: часто - обострение подагры, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови.

При возникновении перечисленных выше побочных реакций следует прекратить прием и как можно быстрее обратиться к врачу.

• подагра;
• мочекаменная болезнь;
• тяжелая почечная недостаточность III степени;
• аритмия;
• детский возраст до 1 года;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам готовой лекарственной формы.

При одновременном применении иммунодепрессанты могут снижать эффективность Иммунокта^®. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Иммунокта^®.

Совместное применение инозин пранобекса с зидовудином приводит к повышению уровня последнего в крови и увеличению периода его полувыведения. Это позволяет назначать более низкие дозы зидовудина и увеличивать интервалы между приёмами при совместном применении с инозин пранобексом.

Если пациент принимает другие лекарственные средства, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует помнить, что Иммунокта^®, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в 1-е сутки). Его применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками, противовирусными и другими этиотропными средствами.

При непрерывном лечении свыше 14 дней необходимо проводить контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, при лечении свыше 21 дня — целесообразно ежемесячно контролировать функцию печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина), состав периферической крови.

Не следует назначать Иммунокта^® пациентам с гиперурикемией в связи с возможностью повышения содержания мочевой кислоты в сыворотке и в моче. При необходимости применения лекарственного средства у данной категории пациентов следует регулярно контролировать содержание мочевой кислоты в организме. Пациентам со значительным повышением содержания мочевой кислоты рекомендуется одновременно принимать средства, понижающие ее уровень.

Пациентам с острой печеночной недостаточностью требуется уменьшение дозы Иммунокта^®, т.к. процесс метаболизма инозина пранобекса происходит в печени.

В перечисленных выше случаях перед приемом препаратов обязательна консультация с врачом.

Дети. Применяется у детей старше 1 года.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, лекарственное средство применяют, как у взрослых.

Применение при беременности и кормлении грудью

Иммунокта^® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. его безопасность у данной категории пациентов не установлена.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами

Для пациентов, принимающих Иммунокта^®, нет специальных противопоказаний в отношении вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.

Данных о передозировке инозина пранобекса не выявлено. При передозировке рекомендуется провести промывание желудка и симптоматическую терапию.

Хранить при температуре не выше 25^оС.

2 года.

По рецепту врача.